Cada TABLETA recubierta de DEXKETOPROTEG® contiene 25 mg de dexketoprofeno trometabol; excipientes c.s.

DEXKETOPROTEG® 25 mg, caja por 10 y 100 tabletas recubiertas.
*Caja por 100 tabletas sólo se comercializa en EL SALVADOR y HONDURAS.

Dexketoprofeno Trometabol es un nuevo fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINES) que pertenece a la familia de los derivados del ácido propiónico. Muestra acción analgésica, antiinflamatoria y menor actividad antipirética; es el enantiómero S (+) del compuesto racémico ketoprofeno. Produce un efecto analgésico central y periférico al inhibir selectivamente la isoenzima ciclooxigenasa (COX), su estructura química mejorada le confiere una potente actividad analgésica con una mayor rapidez de su efecto y menores eventos adversos. Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación. El Dexketoprofeno se ha desarrollado en forma de sal de trometamina (Dexketoprofeno Trometabol), una formulación con una solubilidad acuosa superior a la del ácido libre.

DEXKETOPROTEG® actúa inhibiendo la producción de las prostaglandinas que generan el dolor, la inflamación y la fiebre. Esto lo hace a través de la inhibición de la transformación del ácido araquidónico a endoperóxidos cíclicos, PGG2 y PGH2, los cuales producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2a y PGD2; prostaciclina PGI2, y tromboxanos, TxA2 y TxB2.

Absorción: Después de la administración oral, la Cmáx se obtiene a los 30 minutos (rango entre 15 y 60 minutos). Los estudios clínicos llevados a cabo en pacientes con varios tipos de dolor demostraron que la acción analgésica se observa a los 30 minutos, alcanzando su máximo efecto a los 60 minutos y persiste por 6 a 8 horas.
Distribución: La vida media de distribución y vida media de eliminación del Dexketoprofeno Trometabol es de 0,35 y 1,65 horas, respectivamente. Tiene una alta unión a proteínas plasmáticas (99%).
Metabolismo: En estudios de farmacocinética con dosis múltiples, se observó que la AUC (área bajo la curva) después de la última administración no es diferente a la obtenida después de una dosis única, lo que indica que no hay acumulación del fármaco.
Excreción: La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más de 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado.

DEXKETOPROTEG® está indicado en el tratamiento del dolor de intensidad leve o moderada de distintas etiologías, como dismenorrea, odontalgia, traumatismos, esguinces, osteoartrosis, lumbalgias, dolor postoperatorio, etc.

De acuerdo con la naturaleza e intensidad del dolor, la dosis recomendada es generalmente de una Tableta de DEXKETOPROTEG® de 25 mg cada 8 horas. La dosis total diaria no debe sobrepasar los 75 mg. No está destinado para su uso a largo plazo y el tratamiento debe limitarse al período sintomático. La administración conjunta con alimentos retrasa la velocidad de absorción del fármaco, por esto en caso de dolor agudo se recomienda la administración como mínimo 30 minutos antes de las comidas.

Al igual que otros AINEs está contraindicado en pacientes en que se sospecha una úlcera gastroduodenal activa o con antecedentes de ésta; pacientes con dispepsia crónica y en casos de hemorragia digestiva. No debe ser administrado en casos de sensibilidad al Dexketoprofeno, a otros AINEs o a cualquiera de los excipientes del producto. Debe evitarse su empleo en pacientes con antecedentes de enfermedad de Crohn, asma bronquial, falla cardíaca, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia severa de la función hepática, en pacientes con diátesis hemorrágica con desórdenes de la coagulación y en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes.

La seguridad de su uso en niños y adolescentes no ha sido establecida. Administrar con precaución en pacientes con historia de condiciones alérgicas.

Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal: Puede presentarse úlcera péptica, perforación o hemorragia gastrointestinal, algunas veces mortales, especialmente en adultos mayores. Tras la administración, se han comunicado casos de náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis. Con menor frecuencia, también se ha observado gastritis.

Las interacciones medicamentosas son aquellas informadas con los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) en general y por lo tanto se pueden aplicar por contener Dexketoprofeno:
Con otros AINEs, puede potenciar el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico. Con anticoagulantespuede aumentar  los efectos tipo dicumarínicos debido a la elevada unión del Dexketoprofeno a las proteínas plasmáticas y a la inhibición de la función plaquetaria. Si no se requiere por indicación médica esta combinación, será necesario un estricto control clínico y la monitorización analítica del paciente. Con heparinas existe un riesgo aumentado de hemorragia (debido a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la mucosa gastroduodenal). Si no se requiere por indicación médica, será necesario un estricto control clínico y la monitorización analítica del paciente. Con Corticosteroides, existe un riesgo aumentado de ulceración gastrointestinal o hemorragia. Con Litio, se puede aumentar los niveles de litio en sangre, que puede alcanzar valores tóxicos (disminución de la excreción renal del litio). Portanto este parámetro requiere la monitorización durante el inicio, el ajuste y la finalización del tratamiento con Dexketoprofeno. Con Metotrexate, administrado a dosis elevadas de 15 mg/semana o más, se puede aumentar la toxicidad hematológica del Metotrexato, debido a una disminución de su depuración renal.
Con hidantoinas y sulfonamidas, los efectos tóxicos de estas sustancias pueden verse incrementados. Con diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II), el Dexketoprofeno puede reducir el efecto de los diuréticos y de los antihipertensivos. En algunos pacientes con compromiso de la función renal (por ejemplo pacientes deshidratados o adultos mayores con compromiso de la función renal), la administración conjunta de medicamentos que inhiben la ciclooxigenasa, e IECAs o antagonistas ARA-II puede agravar el deterioro, normalmente reversible, de la función renal. Si se combina Dexketoprofeno y un diurético, deberá asegurarse que el paciente esté hidratado de forma adecuada y deberá monitorizarse la función renal al inicio del tratamiento. Durante las primeras semanas de la terapia conjunta el recuento hematológico debe ser cuidadosamente monitorizado. Se incrementará la vigilancia incluso en presencia de función renal levemente alterada, así como en pacientes mayores. Con pentoxifilina, puede presentarse un aumento del riesgo de hemorragia. Se incrementará la vigilancia clínica y se revisará el tiempo de sangría con mayor frecuencia. Con zidovudina, existe un riesgo aumentado de toxicidad hematológica debido a la acción sobre los reticulocitos, dando lugar a anemia severa a la semana del inicio del tratamiento. Se debe comprobar el recuento sanguíneo y el recuento de reticulocitos una o dos semanas después del inicio del tratamiento. Con sulfonilureas, los AINEs pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas por desplazamiento de los puntos de fijación a las proteínas plasmáticas con ciclosporina y tacrolimus, la nefrotoxicidad puede verse aumentada debido a los efectos mediados por las prostaglandinas renales. Debe controlarse la función renal durante la terapia conjunta. Con trombolíticos, se aumenta el riesgo de hemorragia. Con antiagregantes plaquetarios, aumenta el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal. Con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) se aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Con probenecid, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de Dexketoprofeno; esta interacción podría deberse a un mecanismo inhibitorio a nivel de la secreción tubular renal y de la glucuronoconjugación, requiriendo un ajuste de la dosis del Dexketoprofeno. Con glucósidos cardíacos, se puede aumentar los niveles plasmáticos de éstos. Con mifepristona, debido al riesgo teórico de que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas alteren la eficacia de la mifepristona, los AINEs no deberían utilizarse en los 8 – 12 días posteriores a la administración de la mifepristona.

Categoría C (primer y segundo trimestre): Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.
Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. El Dexketoprofeno inhibe las síntesis y liberación de prostaglandinas y durante el embarazo puede causar distocia, interferir y prolongar el trabajo de parto, puede presentar eventos adversos en el sistema cardiovascular fetal como el cierre prematuro del ductus arterioso. Se desconoce si el Dexketoprofeno se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda en este periodo. 

En caso de sobredosis o ingestión accidental de DEXKETOPROTEG® debe procederse inmediatamente a la instauración del tratamiento sintomático con base a la condición clínica del paciente. Si un adulto o un niño ingiere más de 5 mg/kg de Dexketoprofeno, deberá administrarse carbón activado en la primera hora posterior a la ingesta. El Dexketoprofeno Trometabol es dializable.

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.