Cada Tableta de RISEDROTEG® contiene 35 mg de Risedronato Sódico; excipientes c.s. 

RISEDROTEG®, Caja por 4 tabletas de 35 mg.

El Risedronato es un aminobifosfonato que inhibe la resorción del hueso mediada por los osteoclastos, preservando la actividad osteoblástica y la mineralización del hueso. Es utilizado en su sal sódica en la prevención y tratamiento de la osteoporosis ocasionada por la menopausia o inducida por corticosteroides; igualmente inhibe la resorción ósea en la enfermedad de Paget (osteitis deformante).

El Risedronato es un aminobifosfonato que inhibe la resorción del hueso mediada por los osteoclastos, preservando la actividad osteoblástica y la mineralización del hueso. Es utilizado en su sal sódica en la prevención y tratamiento de la osteoporosis ocasionada por la menopausia o inducida por corticosteroides; igualmente inhibe la resorción ósea en la enfermedad de Paget (osteitis deformante).

La administración de Risedronato se asocia a un incremento de la densidad mineral ósea a nivel de la espina lumbar, cuello femoral y trocánter, los estudio histológicos óseos demuestran que el hueso formado tiene una estructura laminar y mineralización normal; reduciendo la incidencia de las fracturas vertebrales y no vertebrales.

El Risedronato actúa mediante la inhibición de los osteoclastos que median la resorción ósea. Al igual que todos los bifosfonatos, que están químicamente relacionados con el pirofosfato inorgánico (regulador endógeno del recambio óseo). Es capaz de inhibir la resorción ósea osteoclástica, sin alterar el reclutamiento de los osteoclastos o la adhesión de estos a la superficie del hueso.

Risedronato ha demostrado, en estudios preclínicos, potente actividad antiosteoclástica y antirresortiva e incrementó, dependiendo de la dosis, de la masa ósea y la fuerza biomecánica esquelética. La actividad del Risedronato Sódico fue confirmada midiendo marcadores bioquímicos de renovación ósea durante estudios farmacodinámicos y clínicos. Las disminuciones de marcadores bioquímicos de renovación ósea fueron observados dentro del primer mes y alcanzaron el máximo en 3 a 6 meses.

• Absorción: El Risedronato luego de su administración oral se absorbe rápidamente, alcanzando su Tmáx a los 60 minutos y es independiente de la posología en el rango (2,5 mg a 30 mg) y no existiendo diferencias entre hombres o mujeres. La biodisponibilidad promedio es de 0,63% y disminuye cuando el fármaco se administra con los alimentos o productos que contienen calcio u otros cationes polivalentes; la biodisponibilidad se reduce en un 30% cuando es administrado dentro de la 1 hora antes del desayuno y en un 55% si se administra entre la media y la hora antes del mismo. 
• Distribución: Su unión a proteínas es del 24% y no se reconoce metabolismo sistémico. La fracción de Risedronato absorbido aparentemente es secuestrada en el hueso por un periodo de tiempo prolongado. 
• Eliminación: Aproximadamente la mitad de la dosis que se absorbe se excreta en orina dentro de las 24 horas y el 85% de la dosis intravenosa se recupera en orina después de 28 días. La depuración renal promedio es de 105 ml/min y la depuración total promedio es de 122 ml/min con la diferencia probablemente atribuida la depuración debida a la adsorción al hueso. La depuración renal no depende de la concentración y existe una relación lineal entre la depuración renal y la depuración de creatinina. La fármaco no absorbida se elimina sin cambios en las heces. Después de la administración intravenosa, el perfil de concentración/tiempo muestra tres fases de eliminación con una vida media terminal de 480 horas.

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas para reducir el riesgo de fracturas vertebrales. Tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica establecida para reducir el riesgo de fracturas de cadera. Para mantener o incrementar la masa ósea en pacientes expuestos a tratamiento sistémico prolongado con corticosteroides. Administración una vez por semana.

El Risedronato debe ser administrado lejos de las comidas (60 minutos antes ó 2 horas después), ya que éstas afectan su absorción y biodisponibilidad. Se aconseja administrar la tableta en posición de pie y con abundante líquido (agua que no sea mineral o carbonatada > 120 ml); los pacientes no deben acostarse durante los 30 minutos posteriores a la toma del fármaco. Nunca tomar 2 tabletas el mismo día. No succionar ni masticar las tabletas, ante la potencial irritación orofaríngea que puede ocasionar el Risedronato. 

No se requiere ajustar la posología en adultos mayores y sujetos con daño renal medio a moderado cuando la depuración de creatinina sea mayor a 30 ml/min. Los alimentos, bebidas (excepto el agua) y fármacos que contengan cationes polivalentes (tales como calcio, magnesio, hierro y aluminio) podrían interferir con su absorción y no deben ser ingeridos simultáneamente. Algunos bifosfonatos fueron asociados con esofagitis y con ulceraciones esofágicas. 

Por esto se debe prestar atención a las instrucciones de dosificación. Los médicos deben enfatizar la importancia de seguir las instrucciones de dosificación a pacientes que tengan antecedentes de trastornos esofágicos (por ej. constricción o acalasia). La hipocalcemia debe tratarse antes de iniciar el tratamiento. Otras alteraciones óseas y del metabolismo mineral (por ej. disfunción paratiroidea, hipovitaminosis D) deben tratarse antes de iniciar el tratamiento con Risedronato. Controles de la función renal y hepática deben realizarse en forma periódica. Nunca se deben tomar 2 tabletas el mismo día.

Hipersensibilidad conocida al Risedronato sódico o cualquiera de sus excipientes. Hipocalcemia. Embarazo y lactancia. Insuficiencia renal severa. Ingestión concomitante de medicamentos que contengan cationes polivalentes.

Si el paciente presenta hipocalcemia, esta debe ser corregida antes de iniciar la terapia. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, anomalías esofágicas (estrechez, acalasia o dificultad de vaciamiento), incapacidad de estar erguido o sentarse derecho por lo menos durante 30 minutos. Durante toda la terapia se tiene que asegurar una ingesta adecuada de calcio y vitamina D. Se debe usar con mucha precaución en pacientes con disfagia, enfermedad esofágica, gastritis, duodenitis o úlceras.

Son similares en todos los bifosfonatos; los más frecuentes durante la terapia son: artralgias y alteraciones gastrointestinales (diarrea). Se han registrado ocasionalmente dolor abdominal, glositis, dispepsia, mialgias, cefalea, iritis de carácter leve y que no obligó a la suspensión del tratamiento. Existen reportes de alteraciones oculares (iritis), similares a los otros bifosfonatos.

Los eventos adversos que ocurrieron en más del 5% de los pacientes que reciben Risedronato en forma semanal incluyeron: dolor en la espalda, tórax, abdominal o no específicado, hipertensión, síndrome gripal, infección no especificada, sobredosis, náusea, constipación, dispepsia, artralgia, mialgia, fractura traumática, cefalea, astenia e infección del tracto urinario. Pueden presentarse también en forma menos frecuente, ambliopía, bronquitis, calambres en las piernas, miastenia, edema periférico, sinusitis y tinnitus.

El Risedronato no se deberá asociar con fármacos que contengan cationes polivalentes como hierro, aluminio, calcio y magnesio (antiácidos o suplementos minerales), ya que éstos interfieren la biodisponibilidad del Risedronato al disminuir su absorción. En la osteoporosis postmenopáusica, puede asociarse con la terapia de reemplazo hormonal con estrógenos. El Risedronato no induce ni inhibe las isoenzimas del citocromo P450, esta interacción farmacocinética no es conocida; igualmente no hay evidencia de que incremente los eventos adversos del tracto gastrointestinal superior con los antiinflamatorios no esteroideos, antagonistas H2 de la histamina o con los inhibidores de la bomba de protones.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Después de una sobredosis sustancial se puede esperar que aparezca disminución del calcio y fósforo séricos en estos pacientes. También pueden presentarse signos y síntomas de hipocalcemia en algunos de estos pacientes. Se deben administrar leche o antiácidos que contengan calcio para ligar el Risedronato y reducir la absorción del  medicamento. En casos de sobredosis sustancial, se debe considerar un lavado gástrico para disminuir el medicamento no absorbido. 

Se esperaría que los procedimientos estándar que son efectivos para el tratamiento de la hipocalcemia, incluyendo la administración intravenosa de calcio, restauren las cantidades fisiológicas de calcio ionizado y alivien los signos y síntomas de la hipocalcemia.

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.